Canagliflozin heMihydrate Basisinformatie |
Productnaam: | Canagliflozin heMihydrate |
Synoniemen: | Cagliflozin heMihydrate; Canagliflozinhydraat (2:1); Canagliflozin heMihydrate; D-Glucitol, 1,5 anhydro-1-c [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] Methyl] - 4-Methylphenyl] -, hydraat (2:1); Canagliflozin heMihydrates; (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) methyl) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 Hemihydrate; (1S) - 1,5-Anhydro-1-c [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] methyl] - 4-methylphenyl] - D-Glucitolhydraat (2:1); Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
MF: | C24H27FO6S |
Mw: | 462.53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Productcategorieën: | Canagliflozin |
Mol File: | 928672-86-0.mol |
Canagliflozin heMihydrate Gebruik en Synthese |
Beschrijving | Canagliflozin, mondeling actieve en selectieve natrium-glucose cotransporter (SGLT2) een inhibitor werd 2, samen ontwikkeld door Mitsubishi Tanabe Pharma en Johnson & Johnson (J&J) voor de behandeling van type - mellitus diabetes 2 (T2DM) en zwaarlijvigheid. De drug werd goedgekeurd in Maart door de V.S. FDA en gelanceerd in April 2013 in de V.S. SGLT2 is betrokken bij de weg van de glucosereabsorptie in de nier, en zijn remming verhoogt urineglucoseafscheiding, en vermindert plasmaglucose en HbA1c-niveaus. Bovendien canagliflozin is veilig in combinatie met andere algemeen gebruikte antidiabetic agenten en heeft een significant effect bij de lichaamsgewichtvermindering. Een onlangs gepubliceerd procesoctrooi van ScinoPharm Taiwan beschrijft de synthese van canagliflozin. |
Chemische Synthese | De synthese van het aglycone gebied van canagliflozin werd beschreven in een afzonderlijk octrooi door in de handel verkrijgbare 5 eerst te condenseren - bromo-2-methylbenzoylchloride (14) en 2 (4-fluorophenyl) - thiophene (15) in friedel-Ambachten acylation de omstandigheden om keton 16 in 69%-opbrengst als kristallijn vast lichaam te geven. Keton 16 werd toen verminderd met triethylsilyl hydride in aanwezigheid van BF3? Et2O bij lage temperatuur om aglycone te geven brengt bromide 17 in 70% op. De voorloper voor het glycosidedeel, in de handel verkrijgbare glycosidetriol 18, werd selectief behandeld met t-butyldiphenylsilylchloride (TBDPSCl) in THF in aanwezigheid van imidazole om BIB-silyl ether 19 in 81%-opbrengst te geven. Daarna, werd een unieke, stereospecific B-c-arylglucosidation ontwikkeld om de unie te beveiligen van aglyone- en glycoside-bevattende gedeelten van canagliflozin. Bromide 17 werd in situ onderworpen aan magnesiumpoeder in de standaardgrignard omstandigheden voorafgaand aan behandeling met AlCl3 in THF. Dit resulterende mengsel werd toen blootgesteld aan een oplossing van samenstelling 19 in PhOMe die met n-BuLi vooraf was behandeld, en het volledige mengsel werd toen verwarmd aan 150 ℃ voor 5 h om B -B-anomer 20 in 56%-opbrengst uiteindelijk te geven. Tot slot leverde de verwijdering van de silyl groepen binnen 20 met tetrabutyl ammoniumfluoride (TBAF) in THF canagliflozin hydraat (iii) in 73%-opbrengst.
|
Gevaarlijk aan het aquatische milieu, (Chronische) lange termijn - Categorie Chronische 2
Pictogram | |
---|---|
Signaalwoord | Geen signaalwoord |
Gevaarverklaring | H411 Gifstof aan het aquatische leven met langdurige gevolgen |
Voorzorgsverklaring | |
Preventie | P273 vermijd versie aan het milieu. |
Reactie | P391 verzamel morserij. |
Opslag | niets |
Verwijdering | P501 doe inhoud/container aan een aangewezen behandeling en verwijderingsfaciliteit overeenkomstig toepasselijke wetten en verordeningen, en productkenmerken weg in tijd van verwijdering. |
geen beschikbare gegevens
Chemische naam | Algemene namen en synoniemen | CAS-aantal | Het aantal van de EG | Concentratie |
---|---|---|---|---|
(1S) - 1,5-anhydro-1 [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] methyl] - 4-methylphenyl] - D-Glucitol hemihydrate (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) methyl) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 hemihydrate | (1S) - 1,5-anhydro-1 [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] methyl] - 4-methylphenyl] - D-Glucitol hemihydrate (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) methyl) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 hemihydrate | 928672-86-0 | - | 100% |
Beweeg het slachtoffer in verse lucht. Als de ademhaling moeilijk is, geef zuurstof. Als ademhaling niet, geef kunstmatige ademhaling en raadpleeg onmiddellijk een arts. Gebruik geen mond aan mond reanimatie als het slachtoffer opnam of het chemische product inhaleerde.
Start vervuilde onmiddellijk kleding. Was weg met zeep en overvloed van water. Raadpleeg een arts.
Spoeling met zuiver water minstens 15 minuten. Raadpleeg een arts.
Spoelingsmond met water. Veroorzaak het braken niet. Nooit geef om het even wat mondeling aan een onbewuste persoon. Oproepen onmiddellijk een arts of een Vergift Control Center.
geen beschikbare gegevens
geen beschikbare gegevens
Gebruiks droog chemisch product, kooldioxide of alcohol-bestand schuim.
geen beschikbare gegevens
Slijtage ademhalingsapparaten met alle accomodatie voor brandbestrijding indien nodig.
Vermijd stofvorming. Vermijd ademend mist, gas of dampen. Vermijd contacterend met huid en oog. Gebruik persoonlijk beschermingsmiddel. Draag chemische ondoordringbare handschoenen. Verzeker adequate ventilatie. Verwijder alle bronnen van ontsteking. Evacueer personeel aan veilige gebieden. Houd mensen vanaf en upwind van morserij/lek.
Verhinder verdere morserij of lekkage als het veilig is dit te doen. Laat niet het chemische product afvoerkanalen ingaan. De lossing in het milieu moet worden vermeden.
Verzamel en schik verwijdering. Houd het chemische product in geschikte en gesloten containers voor verwijdering. Verwijder alle bronnen van ontsteking. Gebruik spark-proof hulpmiddelen en explosiebestendig materiaal. Het aangehangen of verzamelde materiaal zou onmiddellijk, overeenkomstig aangewezen wetten en verordeningen moeten worden weggedaan.
Behandeling in goed - geventileerde plaats. Slijtage geschikte beschermende kleding. Vermijd contact met huid en ogen. Vermijd vorming van stof en aërosols. Gebruik niet-vonkt hulpmiddelen. Verhinder brand door elektrostatische lossingsstoom die wordt veroorzaakt.
Sla de container op in een droge, koele en goed-geventileerde plaats strak wordt gesloten die. Opslag behalve levensmiddelencontainers of onverenigbare materialen.
geen beschikbare gegevens
geen beschikbare gegevens
Verzeker adequate ventilatie. Handvat overeenkomstig goede arbeidshygiëne en veiligheidspraktijk. Opstellingsnooduitgangen en het risico-verwijdering gebied.
Slijtage die strak veiligheidsbeschermende brillen passen met zij-schilden die met EN 166 (de EU) in overeenstemming zijn of NIOSH (vs).
Slijtagebrand/vuurvaste en ondoordringbare kleding. Handvat met handschoenen. De handschoenen moeten voorafgaand aan gebruik worden geïnspecteerd. Was en droge handen. De geselecteerde beschermende handschoenen moeten aan de specificaties van de EU Richtlijn 89/686/EEG en standaarddieEN 374 voldoen uit het wordt afgeleid.
Als de blootstellingsgrenzen worden overschreden, zijn de irritatie of andere symptomen ervaren, gebruiken een volledig-gezichtsademhalingsapparaat.
geen beschikbare gegevens