Gefitinib 184475-35-2 Peptides de Longkankerbehandeling van de Steroïdenakos 91371 Cel
-
Hoog licht
methenolone enanthate poeder
,het poeder van het testosteronpropionaat
-
Plaats van herkomstChina
-
MerknaamRUN
-
CertificeringISO9001
-
ModelnummerLooppas-AH
-
Min. bestelaantal10g
-
Prijsinquiry
-
Verpakking Details10g 50g 100g 500g 1kg
-
Levertijd3-7 dagen
-
BetalingsconditiesT/T, MoneyGram, BTCcoin
-
Levering vermogen1kg --100kg
Gefitinib 184475-35-2 Peptides de Longkankerbehandeling van de Steroïdenakos 91371 Cel
Gefitinib 184475-35-2 Peptides de Longkankerbehandeling van de Steroïdenakos 91371 Cel
| Aanwijzingen en Gebruik | Gefitinib is een antineoplastic drug van de doeltherapie met vrij hoge specificiteit die door het Britse farmaceutische bedrijf AstraZeneca werd ontwikkeld; het is de eerste moleculaire gerichte drug die in de niet kleine behandeling van de cellongkanker moet worden gebruikt. De epidermale de groeifactoren (EGF) zijn een soort polypeptide met een relatieve moleculaire massa van 6.45x103, en zij kunnen met de epidermale receptoren (EGFR) van de de groeifactor op het membraanoppervlakten van de doelcel binden om biologische gevolgen teweeg te brengen. EGFR is een type van het type van (TK) van het tyrosinekinase receptor, zodat wanneer verbindend met EGF, zal het TK-activering in de receptor bevorderen. Dit zal tyrosineresidu in de receptor aan autophosphorylate veroorzaken en zal ononderbroken het verdelen signalen in de cel verzenden, veroorzakend celproliferatie en differentiatie. EGFR is overvloedig in menselijk weefsel, en het wordt hoogst uitgedrukt in schadelijke tumors. Gefitinib blokkeert de weg van de signaaltransductie van celoppervlakte EGFR om de de tumorgroei, metastase, en groei in bloedvat te verhinderen, en het kan apoptosis van de tumorcel veroorzaken. Gefitinib wordt hoofdzakelijk gebruikt om de longkanker van de niet-stamcel te behandelen. |
| Farmacokinetica | Het is mondeling efficiënt, met vrij langzame absorptie en metabolisme na opname. De biologische beschikbaarheid van één enkele mondelinge 250mg-dosis is bijna 60%, en zijn gebied onder kromme (AUC) is afhankelijk bij de dosering. Met enige dagelijkse dosering, is de bloedconcentratie regelmatig na 7-10 dagen, met bloedconcentratie een hoogtepunt bereikend 3-7 uren na medicijn en toen geleidelijk aan na tweefasenvermindering (zijn halveringstijd is 12-58 uren, bij een gemiddelde van 28 uren). Het wordt waargenomen als dose-dependent farmacokinetica, en na veelvoudige dosering, proportioneel stegen AUC en Cmax. Wanneer genomen met voedsel, beduidend verminderden zijn Cmax en AUC niet. Zijn plasma eiwit bindend tarief is bijna 90%. Gefitinib wordt gemetaboliseerd door vele verschillende wegen in de levers in een vrij ingewikkeld proces; het belangrijkste onderdeel van zijn oxydatief metabolisme is het cytochrome P450 enzym CYP3A4, dat hoofdzakelijk metabolites o-Desmethyl metaboliseert. Metabolites zijn niet verwant aan de farmacologische gevolgen van de originele drug. De originele drug en vele metabolites worden meestal overgegaan door de gallandstreek en door faecaliën afgescheiden die, terwijl de hoeveelheid drug door urine wordt afgescheiden minder dan 4% het originele doseringsbedrag is. |
| Bijwerkingen | Gefitinib is vrij goed-getolereerd, en de meeste negatieve reacties zijn mild en omkeerbaar, kenmerken die enorm verschillend van die van standaard negatieve reacties op cytotoxic drugs zijn. De gemeenschappelijke negatieve reacties omvatten diarree, misselijkheid, uitbarstingen, acne, het braken, en zwakte. Slechts hebben 1% van patiënten behandeling moeten ophouden toe te schrijven aan negatieve reacties met een voorkomentarief over 20%. Er zijn ook zeldzame gevallen van scherpe tussenliggende longontsteking geweest. |
| Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen | Gefitinib is niet geschikt voor persoonlijk |
| Chemische Eigenschappen | Lichtgeel Kristallijn Poeder |
| Gebruik | voor onderzoek |
| Gebruik | Gefitinib is antineoplastic. |
| Aanwijzingen | De inhibitor van EGFR of ErbB1-gefitinib (Iressa (R) werd, AstraZeneca) oorspronkelijk goedgekeurd door de V.S. FDA in 2003 in het kader van versnelde verordeningen voor de behandeling van plaatselijk geavanceerde of metastatische niet kleine cellongkanker (NSCLC) na vooruitgang op docetaxel- en op platina-gebaseerde chemotherapie. AstraZeneca nam vrijwillig gefitinib in 2005, ten gevolge van ontbroken controle van klinisch voordeel uit de markt tijdens post-goedkeuringsstudies. In Juli 2015, herstelde FDA de goedkeuring van gefitinib voor een verschillende groep patiënten (d.w.z., NSCLC-patiënten met EGFR-veranderingen). Andere goedgekeurde kinaseinhibitors die de ErbB-familie richten, die ErbB1/EGFR omvat, ErbB2/menselijke receptor 2 (Her2), ErbB3/Her3, en ErbB4/Her4 epidermale van de de groeifactor, zijn erlotinib (Tarceva (R), OSI Pharm.), lapatinib (Tykerb (R), GlaxoSmithKline), vandetanib (Caprelsa (R), AstraZeneca), afatinib (Gilotrif (R), Boehringer Ingelheim), en osimertinib (Tagrisso (R), AstraZeneca). Alle goedgekeurde EGFR-familieinhibitors delen een gemeenschappelijke quinazoline steiger met uitzondering van osimertinib, die een pyrimidinylphenylaminesteiger heeft die op dat van imatinib en nilotinib lijkt. Gefitinib en vandetanib keurt type I bindende goed wijze met „DFG-in“ en αC-schroef „in“ bouw, terwijl erlotinib en lapatinib aan „DFG-in“ met de αC-schroef „uit“ goedkeurend een bouw bind. Afatinib en osimertinib is covalente inhibitors met een electrophilic enonedeel. |
| Merknaam | 3M |
| Biologische Activiteit | Mondeling actieve, selectieve inhibitor van EGFR-tyrosinekinase (IC 50 = 23-79 NM). Toont minimale activiteit tegen ErbB2, KDR, c -c-flt, PKC, MEK en erk-2. Blokkeert EGFR-autophosphorylation en remt de tumorgroei in muizen die een waaier van menselijke xenografts dragen. |
gerelateerde producten
Onze producten worden over de hele wereld verkocht. U kunt gerust zijn op het hele proces van onze producten.
