Shanghai fine-chemistry CO., Ltd 86-21-17617767348-1 jyzhang@api-chem.com
461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0

461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0

Producten - Farmaceutische Tussenpersonen
  • Hoog licht

    461432-26-8 farmaceutische Tussenpersonen

    ,

    C21H25ClO6 Farmaceutische Tussenpersonen

    ,

    Farmaceutische Dapagliflozin-Tussenpersonen

  • Productnaam
    Dapagliflozin
  • Synoniemen
    DAPAGLIFLOZIN; (1S) - [4-chloor-3 [(4-ethoxyphenyl) methyl] fenyl 1,5-Anhydro-1-c] - D-Glucitol; Dap
  • CAS
    461432-26-8
  • MF
    C21H25ClO6
  • Mw
    408.88
  • EINECS
    639-683-0
  • Kookpunt
    (Voorspelde) 609.0±55.0 °C
  • Dichtheid
    1,349
  • Zuiverheid
    99%
  • Plaats van herkomst
    China
  • Merknaam
    RUN
  • Certificering
    IOS9001
  • Modelnummer
    Looppas-z
  • Min. bestelaantal
    10g
  • Prijs
    inquiry
  • Verpakking Details
    10g 50g 100g 500g 1kg
  • Levertijd
    3-7 dagen
  • Betalingscondities
    T/T, MoneyGram, BTCcoin
  • Levering vermogen
    1kg --100kg

461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0

  • 461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0
Prijs opvragen Contact nu

SECTIE 1: Basisinformatie

Dapagliflozin Basisinformatie
Van de gevolgenfarmacokinetica van diabetesdrugs de Farmacologische van de de Synthesemethode interactie van de de Veiligheidsdrug
Productnaam: Dapagliflozin
Synoniemen: DAPAGLIFLOZIN; (1S) - [4-chloor-3 [(4-ethoxyphenyl) methyl] fenyl 1,5-Anhydro-1-c] - D-Glucitol; Dapagliflozinpropanediol; Bms-512148-05; Dapagliflozin S1548 Selleck; DAPAGLIFLOZIN BASIS; Daglican; Dapagliflozi
CAS: 461432-26-8
MF: C21H25ClO6
Mw: 408.88
EINECS: 639-683-0
Productcategorieën: Inhibitors; Andere APIs; APIs; Aromaten; Heterocycles; Tussenpersonen & Fijne Chemische producten; Geneesmiddelen
Mol File: 461432-26-8.mol
Dapagliflozinstructuur
 
Dapagliflozin Chemische Eigenschappen
Kookpunt (Voorspelde) 609.0±55.0 °C
dichtheid 1,349
pka (Voorspeld) 13.23±0.70
 
Veiligheidsinformatie
MSDS-Informatie
 
 
Dapagliflozingebruik en Synthese
Diabetesdrugs Dapagliflozin (ForxigaTM) is een nieuwe die antidiabetic drug door Bristol-Myers Squibb en AstraZeneca gezamenlijk wordt ontwikkeld die, door het Europese Geneesmiddelen Agentschap (EMA) worden goedgekeurd op 12 November, 2012. Het is ook de eerste goedgekeurde SGLT2-inhibitor voor de behandeling van type II diabetes, die een belangrijke optie in de behandeling van diabetes, en gebruikt om glycemic controle als toevoegsel aan dieet en oefening voor volwassenen met type II te verbeteren diabetes zijn.
Dapagliflozin is een natrium-glucose mede-vervoerder 2 inhibitor. Op 8 Januari, 2014, hebben de V.S. Food and Drug Administration (FDA) het voor wordt gebruikt in de behandeling van type II diabetes goedgekeurd. Ondertussen, vereist FDA de producenten om post-marketing onderzoek naar op drug betrekking hebbende risico's te leiden.
De post-marketing proef gevraagde door FDA omvat een cardiovasculaire resultatenproef voor de beoordeling van van het cardiovasculaire risico voor zeer riskante patiënten na behandeling met dapagliflozin bij basislijn en een studie om het risico van blaaskanker in aangeworven patiënten te beoordelen. Een andere studie zal het blaas tumor-bevorderend effect van deze drug op knaagdierdieren beoordelen. Twee studies zullen de farmacokinetica, de doeltreffendheid en de veiligheid van dapagliflozin in pediatrische patiënten beoordelen; een reeks van versterkt pharmacovigilance programma zal leverabnormaliteiten en de rapporten van het zwangerschapsresultaat in patiënten controleren die daglitazone ontvangen. Dapagliflozin zal onder de handelsnaam Farxiga door Haoeyou Pharmacy worden op de markt gebracht.
De bovengenoemde informatie wordt uitgegeven door Andy van chemicalbook.
Farmacologische gevolgen Dapagliflozin werkt door het verbieden natrium-glucose vervoerder 2 (SGLT2), een proteïne in de nier die glucose in de bloedsomloop weer absorbeert. Dit laat extra glucose toe om door de urine worden afgescheiden, die glycemic controle zonder stijgende insulineafscheiding verbeteren. Het gebruik van deze drug vereist patiënten met normale nierfunctie terwijl de patiënten van gematigde aan strenge nierontoereikendheid zouden moeten worden onbruikbaar gemaakt om deze drug te gebruiken. De verzamelaanvraag van dit product of de combinatie met metformin, pioglitazone, glimepiride, insuline en andere drugs kan beduidend de het bloedglucose van HbA1c en het vasten van patiënten verminderen die aan type II lijden diabetes. De frequentie van de bijwerking was gelijkaardig aan placebo met met lage risico's van hypoglycemie, kunnend lichaamsgewicht verminderen.
De doeltreffendheid van dapagliflozin is vergelijkbaar met de dipeptidylpeptidase inhibitors, en verscheidene nieuwe hypoglycemic drugs, en kan de bloeddruk en het lichaamsgewicht mild ook verminderen. De drug heeft 5mg en de tabletten van 10mg twee om te kiezen van, kunnen of alleen of samen met insuline, met inbegrip van andere diabetesdrugs worden gebruikt.
Farmacokinetica Bij gezonde onderwerpen, dapagliflozin snel werd geabsorbeerd na mondeling beleid met een piektijd Tmax die 1 tot 2 uren, een eiwit bindend tarief van 91%, een mondelinge biologische beschikbaarheid van ongeveer 78% en een plasma eindhalveringstijd van 12,9 u zijn. Na mondeling beleid, wordt de drug hoofdzakelijk gemetaboliseerd door glucuronosyltransferase 1A9 van het uridinedifosfaat (UGT1A9) in inactieve metabolite in de lever met het kleinere deel die door het P450-enzym en van geen remmend of veroorzakend effect op het P450-enzym worden gemetaboliseerd. De drugprototypen en verwante metabolites werden afgescheiden door urine (75%) en faecaliën (21%). Vergelijk gelijktijdig beleid van dit product met high-fat voedsel en met het vastende beleid, kan Tmax door 1 vouw worden uitgebreid, maar de absorptie beïnvloedde niet de graad, zodat kan samen met het voedsel worden beheerd.
De farmacokinetica van daglitazone werden beduidend beïnvloed door nierfunctie. De diabetespatiënten met milde, gematigde of strenge nierontoereikendheid worden samengevoegd onderworpen om aan mondeling beleid van 20 mg te zijn • D-1 daglitazone 7 dagen. Het gemiddelde systemische die blootstellingsbedrag, met patiënten met normale nierfunctie wordt vergeleken, is respectievelijk hogere 32%, 60% en 87%. Voor patiënten met normale nierfunctie, milde ontoereikendheid, gematigde ontoereikendheid en strenge ontoereikendheid, was het urinebedrag van de glucoseafscheiding in 24 uren van regelmatige staat 85, 52, 18 en 11g, opeenvolgend.
Kasichayanula et al. hebben de pharmacokinetic gevolgen van leverdysfunctie voor daglitazone bestudeerd. De patiënten met milde, gematigde en strenge leverontoereikendheid die één enkele mondelinge dosis 10 mg van daglitazone hebben, Cmax van elke groep waren 12%, hogere 12% en lager 40% hoger dan dat met normale leverfunctie, respectievelijk. AUC van elke groep was beduidend hoger dan dat van normale leverfunctie door 3%, 36% en 67%.
Daarom wordt het geadviseerd om geen daglitazone op patiënten van gematigde en strenge nierdysfunctie toe te passen. De strenge patiënten van de leverdysfunctie moeten het gebruik van dosis verminderen.
Synthesemethode 5-bromo-2-chlorobenzoic is het zuur onderworpen aan het acylating van chlorering, en heeft friedel-Ambachten reactie met phenylethyl ether voor vermindering van zijn carbonylgroep, die 5 bromo-2-chloor-4'-ethoxydiphenylmethaan, het verdere onderwerpen produceren aan condensatie met 2, 3, 4, tetra-o-trimethylsilyl-D-glucopyranosanoic zuur-1,5-lactone 6. De anomeric groep van de koolstofhydroxyl is onderworpen aan etherification en deprotection om 2 chloor-5 (1-methoxy-D-glucopyranose-I) te geven - 4 ' - ethoxydiphenylmethane, en toen gebruik Et3SiH/BF3 • OEt2 voor vermindering om methoxy te verwijderen, gevolgd door azijnzuuranhydrideesterificatie en hydrolyse om hypoglycemic agentendaglitazone met de algemene opbrengst van ongeveer 40% te geven.
de chemische reactieroute van het samenstellen dapagliflozin
Fig.1 toont de chemische reactieroute van het samenstellen dapagliflozin.
Veiligheid Daglitazone heeft uitstekende tolerantie en veiligheid met de weerslag van bijwerkingen verbonden aan 10 mg • D-1 daglitazone die gelijkaardig aan dat van placebo zijn. De gemeenschappelijke bijwerkingen omvatten hypoglycemie, polyuria, rugpijn, genitale besmettingen, urinelandstreekbesmettingen, dyslipidemia en hematocrit (HCT) verhoging. Het totale risico van hypoglycemie is laag, en de weerslag van hypoglycemie wordt geassocieerd met andere fundamentele hypoglycemic agenten. De weerslag van hypoglycemie was hoger in patiënten die aan gezamenlijke die behandeling tussen daglitazone en sulfonylureas of insuline onderwerpen met placebo wordt vergeleken. Daarom wanneer dit product in combinatie met insuline of insuline secretagogue wordt gebruikt, kunt u de dosis laatstgenoemde moeten aanpassen.
Druginteractie Dit product wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd in de lever door UGT1A9 metabolisme, die het p-Glycoproteïne substraat zijn. De studie bevestigde dat de farmacokinetica van daglitazone niet door metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, en simvastatin werden beïnvloed, valsartan, warfarin, en digoxin. De serumconcentraties van de bovengenoemde drugs worden ook niet klinisch beduidend beïnvloed door daglitazone. Rifampicin kan de blootstellingshoeveelheid daglitazone door 22% verminderen terwijl mefenamic zuur het bedrag van de lichaamsblootstelling met 51% kan verhogen, maar geen klinisch significant effect op 24 h-de afscheiding van de urineglucose heeft.
Beschrijving Het Australische Therapeutische Goederenbeleid (TGA) en de Europese Commissie keurden dapagliflozin in Oktober en November 2012 goed, respectievelijk, als toevoegsel aan dieet en oefening voor de behandeling van type - diabetes 2. Dapagliflozin is een potentieel aantrekkelijke therapie toe te schrijven aan zijn glucosesensitive en insuline-onafhankelijk mechanisme van actie. Het is een eerste-in-klassen selectieve SGLT2 inhibitor (IC50=1.1NM; deselectiviteitversusSGLT1>1000)datvermindertdenierdrempelvoorreabsorptie dievanglucose, bovenmatigeglucosetoelaten omviadenierenwordengeëlimineerd. Bijnormaleratten, bevorderthetbeleidvandapagliflozindose-dependentafscheidingvanzelfs1900mgglucoseovereen24h-periode, metamaximaleffectbij3mg/kg. Ineenratmodelvandiabetes, resulteertdevoorbehandelingmetalvleesklier-toxinestreptozotocininhyperglycemiedieverminderde55%doorbeleidvanéén enkele0,1 diemg/kg-dosisdapagliflozinmetvoertuigwordtvergelekenis. Arylwareno-GlucosideSGLT2deinhibitorsvroege dienieuwe ledenindekliniek, maararylverleentc-Glucosidedeaaneenschakelingindapagliflozinwordtgevondenweerstandtegenglucosidase-bemiddeldmetabolisme dietotbeterklinischnutmet betrekking totarylo-Glucosidenleiden. Gewijzigdevereistede koolhydraat-aglyconeaaneenschakelingbijkomendeaanpassingvanorthoaaneenmeta-gesubstitueerdearylglucoside ommachtigeSGLT2-remmingte bereiken. Dapagliflozin werdsamengesteldinverscheidenestappenviareactievaneenaryllithiummetper-silylatedgluconolactone ombelangrijkstede c-Glucosideaaneenschakelingte vormen. Eenalpha--selectieveverminderingvanhetresulterendeanomericglycosidegafgewenstebèta-Carylglucoside. Belangrijkstedoorgevende(inactieve)metaboliteishetresultaatvan3-o-glucuronidationvanglucosylmoiety. Vanminderheidsmetabolites, vloeiendebelangrijksteoxydatievespeciesuito-Dealkylationvandeethoxy-groepenhydroxylationvanhetbiarylmethanedeelvoort.
Chemische Eigenschappen Wit Vast lichaam
Schepper Bristol-Myers Squibb (Verenigde Staten)
Gebruik Een natrium-glucose vervoerder 2 inhibitor.
Gebruik therapeutisch voor diabetes I of II, en hyperglycemie
Definitie ChEBI: A.C. - glycosyl het bestaan uit bèta-D-glucose waarin de anomeric hydroxy groep door een (4-ethoxybenzyl) phenyl groep 4 chloor-3 wordt vervangen. Gebruikt (in formo F zijn propanediol monohydraat) om glycemic ontrol, samen met dieet en oefening, in volwassenen met type te verbeteren - diabetes 2.
Merknaam Forxiga
Markeringen:

het poeder van het testosteronpropionaat

methenolone enanthate poeder

461432-26-8 farmaceutische Tussenpersonen

gerelateerde producten

Onze producten worden over de hele wereld verkocht. U kunt gerust zijn op het hele proces van onze producten.

Vraag een offerte aan